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3章:主な医薬品とその作用

第3章-2日目:Ⅰ-②: 解熱鎮痛薬

解熱鎮痛薬

登録販売者試験の解説とポイントを過去問題にフォーカスして記載していきます。

厚生労働省の試験問題作成の手引きを基に分かり易い内容に変えて解説しています。

過去問題から作成したポイントテストもありますので、是非解いて見てくださいね。

独学で学ばれている方も含め問題なく解けることが実感できるかと思います。

今回は第3章のⅠ-②: 解熱鎮痛薬から続きをしていきます。解熱鎮痛薬の問題は毎年1~2問は出題されていますので、確実に取りにいきましょう。

また第3章全体のポイントについては、第3章-1日目:Ⅰ-①:かぜ薬をご覧ください。

 


2 解熱鎮痛薬

1)痛みや発熱が起こる仕組み、解熱鎮痛薬の働き

痛みの感覚を強める物質【プロスタグランジン】

プロスタグランジンは病気や外傷があるときに産生され、痛みが脳へ伝わる際に、そのシグナルを増幅することで痛みの感覚を強めています。

脳の下部にある体温を調節する部位(温熱中枢)に作用して、体温を通常よりも高く維持するように調節するほか、炎症の発生にも関与します。

そのほか胃酸分泌調節作用や、胃腸粘膜保護作用もあります。

プロスタグランジンの働き

  • 痛みの増幅
  • 体温上昇
  • 炎症発生
  • 胃酸分泌調節や胃腸粘膜保護

 

解熱鎮痛薬とは

解熱鎮痛薬とは、病気や外傷により生じる発熱や痛みを根本的に治すものではなく、緩和するために使用される医薬品の総称です。

多くの解熱鎮痛薬には、体内におけるプロスタグランジンの産生を抑える成分が配合されています。

月経痛(生理痛)にも使用ができますが、腹痛を含む痙攣性内臓痛は発生の仕組みが異なるため、一部の漢方処方製剤を除き、解熱鎮痛薬の効果は期待できません。 

なお、解熱鎮痛成分によって、解熱、鎮痛、抗炎症のいずれの作用が中心的となるかなどの性質が異なります。

 

ポイントテスト1

下記問題を正誤で答えよ(回答は下)

(1)解熱鎮痛薬の使用は、発熱や痛みを一時的に抑える対症療法であって、疾病の原因を根本的に解消するものではない。

(2)解熱鎮痛成分によって、解熱、鎮痛、抗炎症のいずれの作用が中心的となるかなどの性質が異なる。

(3)腹痛を含む痙攣性の内臓痛に対し、一部の漢方処方製剤を除き、解熱鎮痛薬の効果は期待できる。

(4)月経痛(生理痛) には、解熱鎮痛薬の効果が期待できない。 

 

 

回答と解説
ポイントテスト1
(1)○
(2)○
(3)×:期待できない。
(4)×:期待できる。

 

 

2)代表的な配合成分等、主な副作用 

(a) 解熱鎮痛成分

化学的に合成された成分と生薬成分に大別されます。

【化学的に合成された解熱鎮痛成分】

悪寒・発熱時の解熱のほか、頭痛、筋肉痛、月経痛(生理痛)、外傷痛などの鎮痛に用いられます。 

解熱作用

  • 中枢神経系のプロスタグランジン産生抑制
  • 腎臓での水分の再吸収を促して循環血流量を増し、発汗を促進

鎮痛・抗炎症作用

  • 局所のプロスタグランジン産生を抑制する作用
    (アセトアミノフェンの場合を除く。)  

服用時の注意点

  • 心臓障害がある場合は、循環血流量増加により、心臓への負担を増大させるため、その症状を悪化させるおそれがある
  • 腎障害がある場合は、末梢のプロスタグランジンの抑制で、腎血流量を減少させるため、その症状を悪化させるおそれがある
  • アレルギー性の肝機能障害の誘発や、肝障害がある場合は、その症状を悪化させるおそれがある
  • 胃・十二指腸潰瘍がある場合は、その症状を悪化させるおそれがある
  • 胃粘膜障害を起こしやすく、なるべく空腹時を避けて服用することとなっている場合が多い
  • アスピリン喘息を誘発する場合がある。これはアスピリン特有の副作用ではなく、他の解熱鎮痛剤でも起こりうる

 

① サリチル酸系解熱鎮痛成分
  • アスピリン
    (別名アセチルサリチル酸)
  • サザピリン
  • サリチル酸ナトリウム
  • エテンザミド
  • サリチルアミド

サリチル酸系解熱鎮痛成分において特に留意されるべき点は、ライ症候群の発生が示唆されていることです。
そのためアスピリンおよびサザピリン及びサリチル酸ナトリウムは、15歳未満の小児に対しては、いかなる場合も一般用医薬品として使用してはなりません。

また、エテンザミドおよびサリチルアミドについては、水痘(水疱瘡)またはインフルエンザにかかっている15歳未満の小児に対しては使用を避ける必要があります。 

アスピリン

ほかの解熱鎮痛成分に比較して胃腸障害を起こしやすい成分です。アスピリンアルミニウムなどとして胃粘膜への悪影響の軽減を図った製品もあります。
また血液を凝固しにくくさせる作用もあるため、胎児や出産時の母体への影響を考慮して、出産予定日まで12週以内妊婦は使用してはいけません。

 

エテンザミド

痛みの発生を抑える働きが作用の中心となっているほかの解熱鎮痛成分に比べ、痛みが神経を伝わっていくのを抑える働きが強い成分です。作用の仕組みの違いによる相乗効果を期待して、他の解熱鎮痛成分と組み合わせて配合されることが多くみられます。

たとえば、
アセトアミノフェン、カフェイン、エテンザミドの組合せは、それぞれの頭文字から「ACE処方」と呼ばれる。 

 

 

② イブプロフェン

アスピリンなどに比べて胃腸への悪影響が少なく、抗炎症作用も示します。

しかし、プロスタグランジンの産生を抑制することで消化管粘膜の防御機能を低下させるため、胃・十二指腸潰瘍潰瘍性大腸炎クローン病の既往歴がある人では、それら疾患の再発を招くおそれがあります。

一般用医薬品においては、15歳未満の小児に対しては、いかなる場合も使用してはいけません。

また出産予定日まで12週以内妊婦使用してはいけません。

まれに発生する重篤な副作用としては肝機能障害、腎障害、無菌性髄膜炎を生じることがあります。

全身性エリテマトーデスまたは混合性結合組織病のある人では、無菌性髄膜炎を生じやすいです。

 

③ イソプロピルアンチピリン

解熱および鎮痛の作用は比較的強いですが、抗炎症作用は弱いため、ほかの解熱鎮痛成分と組み合わせて配合されます。

ほかのピリン系解熱鎮痛成分は、ショックなどの重篤な副作用が頻発したため、イソプロピルアンチピリンが一般用医薬品で唯一のピリン系解熱鎮痛成分となっています。

ピリン系解熱鎮痛成分によって薬疹(ピリン疹)などのアレルギー症状歴がある人は使用してはいけません。

 

④ アセトアミノフェン 

中枢作用によって解熱・鎮痛をもたらすため、末梢における抗炎症作用は期待できません

その分ほかの解熱鎮痛成分のような胃腸障害は少なく空腹時に服用できる製品もありますが、食後服用が推奨されています。

内服薬のほか、もっぱら小児の解熱に用いる製品としてアセトアミノフェンが配合された坐薬もあります。

まれに皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死融解症、急性汎発性発疹性膿庖症、間質性肺炎、腎障害、肝機能障害を生じることがあり、特に過量使用や、日頃から酒類(アルコール)をよく摂取する人で起こりやすいです。 

 

 

 

【生薬成分】

  • ジリュウ
  • シャクヤク
  • ボウイ
  • カンゾウ

生薬成分が解熱又は鎮痛をもたらす仕組みは、プロスタグランジンの産生を抑える作用と異なるものと考えられています。

① ジリュウ

フトミミズ科のPheretima aspergillum Perrier 又はその近縁動物の内部を除いたものを基原とする生薬で、古くから「熱さまし」として用いられます。

② シャクヤク

ボタン科のシャクヤクの根を基原とする生薬で、鎮痛鎮痙作用鎮静作用を示し、内臓の痛みにも用いられます。

ボタンピも同様に鎮痛鎮痙鎮静作用を示します。

③ ボウイ

ツヅラフジ科のオオツヅラフジの蔓性の茎及び根茎を、通例、横切したものを基原とする生薬で、鎮痛、尿量増加(利尿)等の作用を期待して用いられます。 

④ その他 

カンゾウは抗炎症作用、ショウキョウ、ケイヒは発汗を促し解熱を助ける作用を期待して用いられる。

 

(b) 鎮静成分 

  • ブロモバレリル尿素
  • アリルイソプロピルアセチル尿素

解熱鎮痛成分の鎮痛作用を助ける目的で、配合されている場合があり、いずれも依存性があります。

また鎮静作用がある生薬成分として、カノコソウなどが配合されている場合もあります。

眠気に関する医薬品の項で問題が出されることが多いです。

 

(c) 胃酸を中和する成分(制酸成分) 

  • ケイ酸アルミニウム
  • 酸化マグネシウム
  • 水酸化アルミニウムゲル
  • メタケイ酸アルミン酸マグネシウム

解熱鎮痛成分(生薬成分を除く。)による胃腸障害の軽減を目的として、酸を中和するため、マグネシウムやアルミニウムなどを含有した制酸成分が配合されている場合があります。

解熱鎮痛薬に配合される場合はあくまで胃腸障害の軽減が目的なので、胃腸症状に対する薬効を標榜することはできません。

(d) 骨格筋の緊張を鎮める成分 

  • メトカルバモール

骨格筋の緊張をもたらす脊髄反射を抑制する作用があり、いわゆる「筋肉のこり」を和らげることを目的として使用されます。

鎮静作用があるため、副作用として眠気、めまい、ふらつきが現れることがあります。

(e) カフェイン類

解熱鎮痛成分の鎮痛作用を増強する効果を期待して、また、中枢神経系を刺激して頭をすっきりさせたり、疲労感・倦怠感を和らげることなどを目的として、カフェイン、無水カフェイン、安息香酸ナトリウムカフェイン等が配合されている場合があります。

カフェイン類が配合されていても、必ずしも鎮静成分の作用による眠気が解消されるわけではありません。

かぜ薬や解熱鎮痛薬に配合される場合、眠気防止目的ではありません。

 

(f) ビタミン成分 

発熱等によって消耗されやすいビタミンの補給を目的として、ビタミンB1、ビタミンB2、ビタミンCなどが配合されている場合があります。

 

漢方処方製剤

鎮痛目的の漢方処方製剤としては、

  • 芍薬甘草湯しゃくやくかんぞうとう
  • 桂枝加朮附湯けいしかじゅつぶとう
  • 桂枝加苓朮附湯けいしかりょうじゅつぶとう
  • 薏苡仁湯よくいにんとう
  • 麻杏薏甘湯まきょうよくかんとう
  • 疎経活血湯そけいかっけいとう
  • 当帰四逆加呉茱萸生姜湯とうきしぎゃくかごしゅうゆしょうきょうとう
  • 呉茱萸湯ごしゅゆとう
  • 釣藤散ちょうとうさん

これらのうち、呉茱萸湯以外はいずれも構成生薬としてカンゾウを含んでいます。

芍薬甘草湯以外は、比較的長期間(1ヶ月位)服用されることがあります。

漢方は全て覚えるのは大変なので、漢方名とキーワードをまずは覚えましょう。
これで十分解けます。

カンゾウ,マオウ,ダイオウを含む場合
それぞれ㋕,㋮,㋟で記載

(a) 芍薬甘草湯しゃくやくかんぞうとう

体力に関わらず使用できこむらがえり、筋肉の痙攣、腹痛、腰痛に適す。

まれに重篤な副作用として、肝機能障害のほか、間質性肺炎、うっ血性心不全や心室頻拍を生じることが知られており、心臓病の診断を受けた人では使用を避ける必要がある。

こむらがえり=俗に言う『つった』状態のこと

 

(b) 桂枝加朮附湯けいしかじゅつぶとう

体力虚弱で、汗が出、手足が冷えてこわばり、尿量が少ないものの関節痛、神経痛に適すとされるが、動悸が現れやすい。

 

(c) 桂枝加苓朮附湯けいしかりょうじゅつぶとう

体力虚弱で、手足が冷えてこわばり、尿量が少なく、ときに動悸、めまい、筋肉のぴくつきがあるものの関節痛、神経痛に適すとされるが、動悸が現れやすい。

 

(d) 薏苡仁湯よくいにんとう ㋕㋮ 麻杏薏甘湯まきょうよくかんとう ㋕㋮

薏苡仁湯:体力中等度で、関節や筋肉のはれや痛みがあるものの関節痛、筋肉痛、神経痛に適す。

麻杏薏甘湯:体力中等度なものの、関節痛、神経痛、筋肉痛、いぼ、手足のあれ(湿疹・皮膚炎)に適す。

どちらの処方もマオウを含む。

 

(e) 疎経活血湯そけいかっけいとう

体力中等度で痛みがあり、ときにしびれがあるものの関節痛、神経痛、腰痛、筋肉痛に適す。

 

(f) 当帰四逆加呉茱萸生姜湯とうきしぎゃくかごしゅうゆしょうきょうとう

体力中等度以下で、下肢の冷えが強く、下肢又は下腹部が痛くなりやすいものの冷え症、しもやけ、頭痛、下腹部痛、腰痛、下痢、月経痛に適す。

 

(g) 釣藤散ちょうとうさん

体力中等度で、慢性頭痛、神経症、高血圧の傾向のあるものに適す。

 

(h) 呉茱萸湯ごしゅゆとう

体力中等度以下で手足が冷えて肩がこり、ときにみぞおちが膨満するものの頭痛、頭痛に伴う吐きけ・嘔吐、しゃっくりに適す。
カンゾウを含まない。 

 

ポイントテスト2

下記問題を正誤で答えよ(回答は下)

(1)アスピリンは、主として中枢作用によって解熱・鎮痛をもたらすため、末梢における抗炎症作用は期待できない分、他の解熱鎮痛成分のような胃腸障害は少なく、 空腹時に服用できる製品もある。

(2)イブプロフェンは、アスピリンに比べて胃腸への悪影響が少ないことから、一般用医薬品として、小児向けの製品もある。

(3)イソプロピルアンチピリンは、現在、一般用医薬品で唯一のピリン系解熱鎮痛成分である。

(4)アスピリン(アスピリンアルミニウムを含む。)及びサザピリンは、15歳未満の小児に対しては、いかなる場合も一般用医薬品として使用してはならない。

(5)生薬成分のジリュウは、ツヅラフジ科のオオツヅラフジの蔓性の茎および根茎を横切したものを基原とし、鎮痛、尿量増加(利尿)などの作用を期待して用いられる。

 

 

回答と解説
ポイントテスト2
(1)×:アスピリンではなく、アセトアミノフェン。
(2)×:小児向けの製品はない。
(3)〇
(4)〇
(5)×:ジリュウではなく、ボウイ。

 

 

ポイントテスト3

下記問題を正誤で答えよ(回答は下)

(1)芍薬甘草湯は、体力に関わらず使用でき、筋肉の急激な痙攣を伴う痛みのあるもののこむらがえり、筋肉の痙攣、腹痛、腰痛に適すとされ、構成生薬としてカンゾウを含む。

(2)呉茱萸湯は、体力虚弱で、汗が出、手足が冷えてこわばり、ときに尿量が少ないものの関節痛、神経痛に適すとされ、構成生薬としてカンゾウを含む。

(3)疎経活血湯は、体力中等度以下で、手足の冷えを感じ、下肢の冷えが強く、下肢又は下腹部が痛くなりやすいものの冷え症、しもやけ、頭痛、下腹部痛、腰痛、下痢、月経痛に適すとされ、構成生薬としてカンゾウを含む。

(4)薏苡仁湯は、体力中等度で、関節や筋肉のはれや痛みがあるものの関節痛、筋肉痛、神経痛に適すとされ、構成生薬としてカンゾウとマオウを含む。

(5) 釣藤散は、体力中等度で、慢性に経過する頭痛、めまい、肩こりなどがあるものの慢性頭痛、 神経症、高血圧の傾向のあるものに適する。 

 

 

回答と解説
ポイントテスト3
(1)〇
(2)×:呉茱萸湯ではなく、桂枝加朮附湯
(3)×:疎経活血湯ではなく、当帰四逆加呉茱萸生姜湯
(4)〇
(5)〇

 

 

3)相互作用、受診勧奨 

【相互作用】

一般用医薬品の解熱鎮痛薬は、複数の有効成分が配合されている製品が多くあります。そのため、ほかの解熱鎮痛薬やかぜ薬、鎮静薬、外用消炎鎮痛薬などを併用すると、成分が重複して、効き目が強く現れすぎたり、副作用が起こりやすくなったりするおそれがあります。

 

アルコールとの相互作用

  • アルコールの作用による胃粘膜の荒れがアスピリン、アセトアミノフェン、イブプロフェン、イソプロピルアンチピリン等による胃腸障害を増強する。
  • アルコールにより、アセトアミノフェンによる肝機能障害も起こりやすくなる

 

【受診勧奨等】

解熱鎮痛薬の使用は、発熱や痛みを一時的に抑える対症療法であって、疾病の原因を根本的に解消するものではありません。

通常、体温が38℃以下であれば、ひきつけや著しい体力消耗などのおそれはなく、平熱になるまで解熱鎮痛薬を用いる必要はありません。

痛みについて考えられる主な病気

  • 関節痛:関節リウマチ、痛風、変形性関節炎などの可能性 
  • 月経痛:子宮内膜症の可能性
  • 頭痛 :くも膜下出血の可能性

 
なお、頭痛については、解熱鎮痛薬を頭痛の症状が軽いうちに服用すると効果的ですが、症状が現れないうちに予防的に使用することは適切ではありません。解熱鎮痛薬の連用により頭痛が常態化してしまう場合があります。

 

ポイントテスト4

下記問題を正誤で答えよ(回答は下)

(1)解熱鎮痛薬の使用は、発熱や痛みを一時的に抑える対症療法であって、疾病の原因を根本的に解消するものではない。

(2)解熱鎮痛薬の連用により頭痛が常態化することがあるので注意を要する。

(3)一般用医薬品の解熱鎮痛薬は、複数の有効成分が配合されている製品が多く、他の解熱鎮痛薬やかぜ薬、鎮静薬等が併用されると、同じ成分又は同種の作用を持つ成分が重複して、効き目が強く現れすぎたり、副作用が起こりやすくなったりするおそれがある。

(4)解熱鎮痛薬は、頭痛に対し、症状が軽いうちに服用すると効果的であるので、予防として発症する前から積極的に使用するべきである。 

 

 

回答と解説
ポイントテスト4
(1)〇
(2)〇
(3)〇
(4)×:予防としての使用は不適切。

 

ページ内の薬剤一覧

解熱鎮痛成分一覧
分類 成分名 作用
解熱鎮痛薬 NSAID サリチル酸系 アスピリン
サザピリン
サリチル酸ナトリウム

エテンザミド
サリチル酸アミド
発熱・痛み
プロピオン酸系 イブプロフェン
ピリン系 イソプロピルアンチピリン
その他 アセトアミノフェン
生薬成分 ジリュウ 熱さまし
ボウイ 鎮痛、利尿
シャクヤク 内臓通
カンゾウ 抗炎症
漢方 芍薬甘草湯しゃくやくかんぞうとう 体力に関わらず、こむらがえり

桂枝加朮附湯けいしかじゅつぶとう

尿量が少ない関節痛

桂枝加苓朮附湯けいしかりょうじゅつぶとう

尿量が少なく、ぴくつき、関節痛
薏苡仁湯よくいにんとう ㋕㋮ 腫れや痛みがある人の神経痛
麻杏薏甘湯まきょうよくかんとう ㋕㋮ いぼ、手足のあれ
疎経活血湯そけいかっけいとう ㋕ しびれがあるものの関節痛
当帰四逆加呉茱萸生姜湯とうきしぎゃくかごしゅうゆしょうきょうとう ㋕ 下肢の冷えが強く、下腹部痛、しもやけ
呉茱萸湯ごしゅゆとう みぞおちが膨満する人の頭痛、しゃっくり
釣藤散ちょうとうさん ㋕ 慢性頭痛、高血圧
鎮静剤 ブロモバレリル尿素、 鎮痛補助
アリルイソプロピルアセチル尿素
胃保護剤 ケイ酸アルミニウム 制酸剤
酸化マグネシウム
水酸化アルミニウムゲル
メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
骨格筋の緊張緩和 メトカルバモール 肩こり
カフェイン類 カフェイン 鎮痛補助
ビタミン類 ビタミン ビタミン補充目的

今回は解熱鎮痛薬についてでした。重複しているところもあると思いますが、是非記憶に定着させてください。お疲れさまでした。

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