3章:主な医薬品とその作用

第3章-5日目:Ⅱ-① 鎮咳去痰薬

更新日:


登録販売者試験の解説とポイントを過去問題にフォーカスして記載していきます。

厚生労働省の試験問題作成の手引きを基に分かり易い内容に変えて解説しています。

過去問題から作成したポイントテストもありますので、是非解いて見てくださいね。

独学で学ばれている方も含め問題なく解けることが実感できるかと思います。

今回は第3章のⅡ 呼吸器官に作用する薬-①鎮咳去痰薬から続きをしていきます。毎年1~2問は出題されていますので、確実に取りにいきましょう。

また第3章全体のポイントについては、第3章-1日目:Ⅰ-①:かぜ薬をご覧ください。
(所要時間 22分)

 

1  咳止め・痰を出しやすくする薬(鎮咳去痰薬) 

1)咳や痰が生じる仕組み、鎮咳去痰薬[ちんがいきょたんやく]の働き

咳:

気管や気管支に異変が起こったときに、その刺激が中枢神経系に伝わり、延髄にある咳嗽[がいそう]中枢の働きによって引き起こされる反応です。したがって、咳はむやみに抑え込むべきではありませんが、長く続く咳は体力の消耗や睡眠不足をまねくなどの悪影響もあります。 

 

痰:

気道粘膜からの粘液に気道に入り込んだ異物や粘膜上皮細胞の残骸などが混じって痰となります。痰が気道粘膜上に滞留すると呼吸の妨げとなるため、反射的に咳が生じて痰を排除しようとします。

気道粘膜に炎症を生じたときにも咳が誘発され、また、炎症に伴って気管や気管支が収縮して喘息を生じることもあります。 

鎮咳去痰薬:

咳を鎮め、痰の切れを良くする、また、喘息症状を和らげることを目的とする医薬品の総称です。

 

ポイントテスト1

下記問題を正誤で答えよ(回答は下)

(1)咳は、気管や気管支に何らかの異変が起こったときに、その刺激が中枢神経系に伝わり、小脳にある咳嗽中枢の働きによって引き起こされる反応である。 

(2)咳はむやみに抑え込むべきではないが、長く続く咳は体力の消耗や睡眠不足をまねくなどの悪影響もある。

(3)気道粘膜から分泌される粘液に、気道に入り込んだ異物や粘膜上皮細胞の残骸などが混じって痰となる。 

(4)鎮咳去痰薬は、咳を鎮める、痰の切れを良くする、また、喘息症状を和らげることを目的とする医薬品の総称である。 

 

 

回答と解説
ポイントテスト1
(1)×:咳嗽中枢は延髄にあります。
(2)〇
(3)〇
(4)〇

 

2)代表的な配合成分等、主な副作用 

(a) 中枢神経系に作用して咳を抑える成分(鎮咳成分)

延髄咳嗽中枢に作用するものとして、次の薬剤が挙げられます。

麻薬性鎮咳成分:

コデインリン酸塩

ジヒドロコデインリン酸塩

注意点:
  • 長期連用や大量摂取によって倦怠感や虚脱感、多幸感等が現れることがあり、薬物依存につながるおそれがあります
  • 胎児や母乳中へ移行するため、分娩時服用による新生児の呼吸抑制や、母乳移行により乳児にモルヒネ中毒が生じた報告があります。
  • 胃腸の運動を低下させる作用も示し、便秘が現れることがあります。

米国等において12歳未満の小児等への使用を禁忌とする措置がとられたことを踏まえ、平成29年度第3回薬事・食品衛生審議会医薬品等安全対策部会安全対策調査会で本剤の安全対策について検討されました。

その結果
① 速やかに添付文書を改訂し、原則、本剤を12歳未満の小児等に使用しないよう注意喚起を行うこと。
② 1年6ヶ月程度の経過措置期間を設け、コデイン類を含まない代替製品や、12歳未満の小児を適応外とする製品への切換えを行うこと。
③ 切換え後、12歳未満の小児への使用を禁忌とする使用上の注意の改訂を再度実施すること。

 

非麻薬性鎮咳成分:
  • ノスカピン
  • ノスカピン塩酸塩
  • デキストロメトルファン臭化水素酸塩
  • チペピジンヒベンズ酸塩
  • ジメモルファンリン酸塩
  • クロペラスチン塩酸塩
  • クロペラスチンフェンジゾ酸塩

デキストロメトルファンフェノールフタリン塩は、主にトローチ剤・ドロップ剤に配合されます。

 

中枢性の鎮咳作用を示す生薬成分:

ハンゲ

サトイモ科のカラスビシャクのコルク層を除いた塊茎を基原とする生薬

 

 

(b) 気管支を拡げる成分(気管支拡張成分) 

アドレナリン作動成分:
  • メチルエフェドリン塩酸塩
  • メチルエフェドリンサッカリン塩
  • トリメトキノール塩酸塩
  • メトキシフェナミン塩酸塩等
  • マオウ

交感神経系を刺激して気管支を拡張させる作用を示し、咳や喘息の症状を鎮めます。 

注意点:
  • 交感神経を刺激することで、心拍数増加血管収縮血糖値上昇を引き起こしやすい。
  • 心臓病、高血圧、糖尿病又は甲状腺機能障害の人では、症状を悪化させるおそれがあり、使用前に医師、薬剤師への相談が必要です。
  • メチルエフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリンサッカリン塩、マオウは中枢神経系に対する作用が強く、依存性があります
  • メチルエフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリンサッカリン塩は、吸収された成分の一部が乳汁中に移行します。 
キサンチン系成分:

ジプロフィリン

自律神経系を介さずに気管支の平滑筋に弛緩させ、気管支を拡張させます。

注意点:
  • キサンチン系成分は中枢神経系の興奮作用を示し、甲状腺機能障害、てんかんの人は、注意が必要です。
  • キサンチン系成分は心臓刺激作用を示し、副作用として動悸が現れることがあります。

(c) 痰の切れを良くする成分(去痰成分)

分泌促進作用:
  • グアイフェネシン
  • グアヤコールスルホン酸カリウム
  • クレゾールスルホン酸カリウム

気道粘膜からの粘液の分泌促進します。

 

溶解低分子化作用:
  • エチルシステイン塩酸塩
  • メチルシステイン塩酸塩
  • カルボシステイン

痰の中の粘性タンパク質を溶解・低分子化して粘性減少させます。

またカルボシステインには粘液成分の含量比を調整し痰の切れを良くする作用もあります。

 

分泌促進作用・溶解低分子化作用・線毛運動促進作用:

ブロムヘキシン塩酸塩 

 

(d) 炎症を和らげる成分(抗炎症成分) 

気道の抗炎症成分として、トラネキサム酸、グリチルリチン酸二カリウム等があります。
くわしくは 第3章-Ⅰ-①かぜ薬にて説明

グリチルリチン酸を含む生薬成分
カンゾウ

マメ科のウラルカンゾウ又はグリキルリザ・グラブラの根及びストロンで、ときには周皮を除いたものを基原とする生薬

カンゾウについては、グリチルリチン酸による抗炎症作用のほか、気道粘膜からの分泌促進作用もあります。

注意点
  • 偽アルドステロン症を起こすおそれがあります。
  • むくみ心臓病腎臓病高血圧のある人や高齢者では、偽アルドステロン症のリスクが高いため1日最大服用量がカンゾウ1g以上の製品を使用する場合は、事前に適否を十分考慮するとともに、慎重に使用する必要があります。
  • どのような人が対象であっても、1日最大服用量がカンゾウとして1g以上となる製品は、長期連用を避ける必要があります。
甘草湯[かんぞうとう]

構成生薬がカンゾウのみからなる漢方処方製剤、体力に関わらず広く応用でき、激しい 、口内炎、しわがれ声に、外用では痔・脱肛の痛みに用いられる。乳幼児にも使用されることがあるが体格差に注意が必要です。

 

(e) 抗ヒスタミン成分

  • クロルフェニラミンマレイン酸塩
  • クレマスチンフマル酸塩
  • カルビノキサミンマレイン酸塩

咳や喘息、気道の炎症は、アレルギーに起因することがあり、鎮咳成分や気管支拡張成分、抗炎症成分の働きを助けます。

 

(f) 殺菌消毒成分 

セチルピリジニウム塩化物

口腔咽喉薬の効果を兼ねたトローチ剤やドロップ剤として配合されます。

殺菌消毒成分は口腔内及び咽頭部において局所的に作用するため、口中に含み、噛まずにゆっくり溶かすようにして使用されることが重要です。

 

(g) 生薬成分

比較的穏やかな鎮咳去痰作用を示します。

① キョウニン

バラ科のホンアンズ、アンズ等の種子を基原とする生薬で、体内で分解されて生じた代謝物の一部が延髄の呼吸中枢、咳嗽中枢を鎮静させる作用を示す

 

② ナンテンジツ 

メギ科のシロミナンテン(シロナンテン)又はナンテンの果実を基原とする生薬で、知覚神経・末梢運動神経に作用して咳止めに効果がある。 

 

③ ゴミシ

マツブサ科のチョウセンゴミシの果実を基原とする生薬で、鎮咳作用を期待して用いられる。 

 

④ シャゼンソウ 

オオバコ科のオオバコの花期の全草を基原とする生薬で、種子のみを用いたものはシャゼンシと呼ばれる。去痰作用を期待して用いられる。

 

⑤ オウヒ 

バラ科のヤマザクラ又はその他近縁植物の、通例、周皮を除いた樹皮を基原とする生薬で、去痰作用を期待して用いられる。 

 

⑥ キキョウ

キキョウ科のキキョウの根を基原とする生薬で、痰又は痰を伴う咳に用いられる。 

 

⑦ セネガ、オンジ 

セネガ:

ヒメハギ科のセネガ又はヒロハセネガの根を基原とする生薬

オンジ:

ヒメハギ科のイトヒメハギの根を基原とする生薬

どちらも去痰作用を期待して用いられる。

これらの生薬成分の摂取により糖尿病の検査値に影響を生じることがあり、糖尿病が改善したと誤認されるおそれがある。

 

⑧ セキサン

ヒガンバナ科のヒガンバナ鱗茎を基原とする生薬で、去痰作用を期待して用いられる。

 

⑨ バクモンドウ

ユリ科のジャノヒゲの根の膨大部を基原とする生薬で、鎮咳、去痰、滋養強壮等の作用を期待して用いられる。 

 

 

漢方処方製剤

  • 甘草湯
    [かんぞうとう]
  • 半夏厚朴湯
    [はんげこうぼくとう]
  • 柴朴湯
    [さいぼくとう]
  • 麦門冬湯
    [ばくもんどうとう]
  • 五虎湯
    [ごことう]
  • 麻杏甘石湯
    [まきょうかんせきとう]
  • 神秘湯
    [しんぴとう]

これらのうち半夏厚朴湯を除くいずれも、構成生薬としてカンゾウを含みます。

また、甘草湯を除くいずれも、比較的長期間(1ヶ月位)服用されます。

カンゾウ,マオウ,ダイオウを含む場合
それぞれ㋕,㋮,㋟で記載

(a) 半夏厚朴湯 
[はんげこうぼくとう]

体力中等度をめやすとして、幅広く応用できる。気分がふさいで、咽喉・食道部に異物感があり、ときに動悸、めまい、嘔気などを伴う不安神経症、神経性胃炎、つわり、咳 、しわがれ声のどのつかえ感に適すとされる。

 

(b)柴朴湯 ㋕
[さいぼくとう]

体力中等度で、気分がふさいで、咽喉、食道部に異物感があり、かぜをひきやすく、ときに動悸、めまい、嘔気などを伴うものの小児喘息気管支喘息、気管支炎、咳、不安神経症に適すとされる。また、上記症状における虚弱体質改善にも用いられる。 

まれに重篤な副作用として間質性肺炎、肝機能障害を生じることが知られている。

 

(c)麦門冬湯 ㋕
[ばくもんどうとう]

体力中等度以下で、痰が切れにくく、ときに強く咳こみ、又は咽頭の乾燥感がある人のから咳、気管支炎、気管支喘息、咽頭炎、しわがれ声に適す。

まれに重篤な副作用として間質性肺炎、肝機能障害を生じることが知られている。 

(d) 五虎湯 ㋕㋮
[ごことう]

体力中等度以上で、咳が強くでる人の咳、気管支喘息、気管支炎、小児喘息、感冒、痔の痛み
構成成分にマオウを含有

 

(e)麻杏甘石湯 ㋕㋮
[まきょうかんせきとう]

体力中等度あるいはそれ以上で、咳が出て、ときにのどが渇く人の咳 、小児喘息、気管支喘息、気管支炎、感冒、痔の痛み
構成成分にマオウを含有

 

(f)神秘湯 ㋕㋮
[しんぴとう]

体力中等度あるいはそれ以上で、咳、喘鳴[ぜんめい]、息苦しさがあり、痰が少ない人の小児喘息、気管支喘息、気管支炎に用いられる。
構成成分にマオウを含有

 

ポイントテスト2

下記問題を正誤で答えよ(回答は下)

(1)気管支の平滑筋に直接作用して弛緩させ、気管支を拡張させる成分として、ジプロフィリンがある。

(2) コデインリン酸塩、ジヒドロコデインリン酸塩は、妊娠中に摂取された場合、吸収された成分の一部が血液-胎盤関門を通過して胎児へ移行することが知られている。

(3) 甘草湯のエキス製剤は乳幼児にも使用されることがあるが、その場合、体格の個人差から体重あたりのグリチルリチン酸の摂取量が多くなることがあり、特に留意される必要がある。

(4)メチルエフェドリン塩酸塩は、副交感神経系を刺激して気管支を拡張させる作用を示し、呼吸を楽にして咳や喘息の症状を鎮めることを目的として用いられる。 

(5)マオウの中枢神経系に対する作用は、同じ気管支拡張成分であるメトキシフェナミン塩酸塩に比べ弱く、依存性の心配はない。

 

 

回答と解説
ポイントテスト2
(1)〇:キサンチン系:ジプロフィリン
(2)〇
(3)〇
(4)×:副交感神経ではなく、交感神経
(5)×:中枢神経系の作用が強く、依存性がある。

 

ポイントテスト3

下記問題を正誤で答えよ(回答は下)

(1) キョウニンはオオバコ科のオオバコの花期の全草を基原とする生薬で、去痰作用を期待して用いられる。

(2)五虎湯は、体力中等度以上で、咳が強くでるものの咳、気管支喘息、気管支炎、小児喘息、感冒、痔の痛みに用いられ、構成生薬としてカンゾウとマオウを含む。

(3)柴朴湯は、体力中等度で、気分がふさいで、咽喉、食道部に異物感があり、かぜをひきやすく、ときに動悸、めまい、嘔気などを伴うものの小児喘息、気管支喘息、気管支炎、咳、不安神経症に適すとされ、構成生薬としてカンゾウを含む。

(4)半夏厚朴湯は、体力中等度あるいはそれ以上で、咳が出て、ときにのどが渇くものの咳、小児喘息、気管支喘息、気管支炎、感冒、痔の痛みに適すとされ、構成生薬としてカンゾウを含む。

(5)神秘湯は、体力中等度あるいはそれ以上で、咳、喘鳴、息苦しさがあり、痰が少ないものの小児喘息、気管支喘息、気管支炎に用いられ、構成生薬としてカンゾウとマオウを含む。

 

 

回答と解説
ポイントテスト3
(1)×:キョウニンではなく、シャゼンソウ
(2)〇
(3)〇
(4)×:半夏厚朴湯ではなく、麻杏甘石湯
(5)〇

 

 

3)相互作用、受診勧奨 

【相互作用】

一般用医薬品の鎮咳去痰薬は、複数の有効成分が配合されている場合が多く、他の薬剤と併用された場合、成分が重複摂取となり、効き目が強すぎたり、副作用が起こりやすくなります。

 

【受診勧奨等】

咳がひどく痰に線状の血が混じることがある、又は黄色や緑色の膿性の痰を伴うような場合には、一般用医薬品ではなく、早めに医療機関を受診することが望ましいです。

また痰を伴わない乾いた咳が続く場合には、間質性肺炎等の初期症状である可能性があり、原因が医薬品の副作用によるものであることもあります。 

咳や痰、息切れ等の症状が長期間にわたっている場合には、慢性気管支炎や肺気腫などの慢性閉塞性肺疾患(COPD)の可能性があり、医師の診療を受けるなどの対応が必要です。喫煙(受動喫煙を含む。)は、COPDのリスク要因の一つとして指摘されています。

なお、ジヒドロコデインリン酸塩、メチルエフェドリン塩酸塩等の反復摂取による依存は、自己努力のみで依存からの離脱を図ることは困難です。

 

 

ページ内の薬剤一覧

鎮咳去痰薬
分類 成分名 作用
中枢性鎮咳成分 麻薬性鎮咳成分 コデインリン酸塩 延髄の咳嗽中枢に作用
依存性、呼吸抑制、便秘の副作用あり
ジヒドロコデインリン酸塩
非麻薬性鎮咳成分 ノスカピン 延髄の咳嗽中枢に作用
依存性なし

デキストロメトルファン:
トローチ剤、ドロップ剤に配合

ノスカピン塩酸塩
デキストロメトルファン臭化水素酸塩
チペピジンヒベンズ酸塩
ジメモルファンリン酸塩
クロペラスチン塩酸塩
クロペラスチンフェンジゾ酸塩
生薬成分 ハンゲ 中枢性の鎮咳成分
気管支拡張成分 アドレナリン作動薬 メチルエフェドリン塩酸塩※ 交感神経系を刺激して気管支を拡張させる作用を示し、咳や喘息の症状を鎮める。
※:中枢性が強く依存性がある。
メチルエフェドリンサッカリン塩※
マオウ※
トリメトキノール塩酸塩
メトキシフェナミン塩酸塩等、
キサンチン系 ジプロフィリン 自律神経系を介さずに気管支の平滑筋に弛緩させ、気管支を拡張させる
去痰成分 分泌促進作用 グアイフェネシン 気道粘膜からの粘液の分泌を促進
グアヤコールスルホン酸カリウム
クレゾールスルホン酸カリウム
溶解低分子化作用 エチルシステイン塩酸塩 痰を低分子化して粘性を減少
カルボシステインには粘液成分の含量比を調整し痰の切れを良くする作用もあります
メチルシステイン塩酸塩
カルボシステイン
分泌促進
溶解低分子化
線毛運動促進作用
ブロムヘキシン塩酸塩  分泌促進、溶解低分子化、線毛運動促進作用
を併せ持ちます。
抗炎症作用 トラネキサム酸 抗炎症
グリチルリチン酸二カリウム
カンゾウ(生薬) 抗炎症と分泌促進作用
甘草湯(漢方) カンゾウのみからなる漢方 
乳幼児でも使用可能だが、短期間使用
抗ヒスタミン クロルフェニラミンマレイン酸塩 アレルギー性による咳、痰、喘息を緩和
クレマスチンフマル酸塩
カルビノキサミンマレイン酸塩
殺菌消毒成分 セチルピリジニウム塩化物 口腔内及び咽頭部の殺菌
生薬成分 キョウニン  鎮咳
ナンテンジツ 
ゴミシ
シャゼンソウ  去痰
オウヒ 
キキョウ 
セネガ
オンジ
セキサン 
バクモンドウ 
漢方 半夏厚朴湯  
[はんげこうぼくとう]
咽喉・食道部に異物感、しわがれ声
柴朴湯 ㋕
[さいぼくとう]
咽喉、食道部に異物感がある
小児喘息、気管支喘息
麦門冬湯 ㋕
[ばくもんどうとう] 
痰が切れにくく、乾燥感があるから咳、しわがれ声
五虎湯 ㋕㋮
[ごことう]
咳が強くでるものの咳、喘息
麻杏甘石湯 ㋕㋮
[まきょうかんせきとう]
のどが渇くものの咳、喘息
神秘湯 ㋕㋮
[しんぴとう]
喘鳴、痰が少ないものの喘息

今回は鎮咳去痰薬についてでした。何度も同じ薬が出てますよね。自然と覚えていくので、まずは読み流す形で結構です。お疲れさまでした。

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